Лираглутид (Liraglutide) 18 мг, шприц-ручка

Лираглутид (Liraglutide) в шприц-ручке на 18 мг: ацилированный аналог человеческого GLP-1, агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1. Название пишут по-разному, попадаются «лираглютид» и «лираглутид энлигрия» по имени российского препарата. Позиция идёт как химический реактив для лабораторного применения. В картридже готовый раствор, разводить нечего.

Что известно о механизме

Природный GLP-1 живёт в крови минуты. Фермент DPP-4 отрезает от него две аминокислоты с N-конца, сигнал гаснет, остальное добирают почки. Молекула в ручке собрана так, чтобы обойти эту развязку: аминокислотная цепь почти повторяет человеческую, отличие всего в одной позиции, а к боковой цепи лизина через глутаматный мостик пришита пальмитиновая кислота.

Ради неё всё и затевалось. Жирнокислотный хвост цепляет молекулу за альбумин плазмы, связанная форма протеазам недоступна, из подкожного депо такой комплекс уходит медленно. Период полувыведения получается порядка тринадцати часов.

Мишень, рецептор GLP-1R, относится к классу B рецепторов, сопряжённых с G-белком. Активация поднимает цАМФ, включает протеинкиназу A и Epac2. В бета-клетках поджелудочной железы это выглядит как глюкозозависимое усиление секреции инсулина: при низком сахаре путь почти молчит. Те же рецепторы описаны в стенке желудка и в ядрах гипоталамуса.

Как хранят и разводят

Разводить нечего. В картридже готовый раствор: 18 мг на 3 мл, то есть 6 мг/мл.

Хранение холодильное, +2…+8 °C, подальше от морозильной камеры. Заморозка рвёт пептид необратимо, и по внешнему виду это заметно не всегда. Едет заказ в термобоксе с хладоэлементами. Свету ручку подставлять незачем.

Раствор должен оставаться прозрачным и бесцветным. Муть, хлопья, желтизна означают, что работать с содержимым больше нельзя. Производители зарегистрированных препаратов ограничивают срок годности вскрытой ручки примерно месяцем; для реактива логика та же, деградация от тепла и воздуха никуда не исчезает.

Чем отличается от Retatrutide, Mazdutide и Cagrilintide

Четыре соседние позиции раздела складываются в линейку поколений. Здесь начало: одна мишень и самое короткое время жизни в крови из четвёрки, зато форма простая. Шаг вперёд сделал Mazdutide 10mg Ручка за 6 200 ₽, двойной агонист GLP-1 и рецептора глюкагона. Ещё дальше ушёл Retatrutide за 6 800 ₽: к двум мишеням добавлена третья, GIP, но приходит он лиофилизатом во флаконе.

Cagrilintide 10mg Ручка за 14 000 ₽ стоит особняком. Это аналог амилина. Работает через амилиновые и кальцитониновые рецепторы, инкретиновая система тут ни при чём, и в литературе его разбирают скорее как партнёра инкретинового агониста, чем как замену ему.

Чего мы не утверждаем

В России действующее вещество зарегистрировано в составе лекарственных препаратов. Всё, что связано с медициной и врачебными решениями, относится к ним, а не к нашей позиции: мы продаём реактив для лабораторного применения. Влияния на массу тела, аппетит или обмен веществ у человека мы не заявляем и не подразумеваем. Клинические данные получены у пациентов под наблюдением врачей.